Lidocaïne Pommade – FDA prescription …

Lidocaïne Pommade - FDA prescription ...

lidocaïne pommade

Lidocaïne Pommade USP, 5% contient un agent anesthésique local et est administré par voie topique. Voir INDICATIONS ET USAGE pour des utilisations spécifiques.

Pommade lidocaïne USP, 5% contient la lidocaïne, USP, qui est désigné chimiquement sous le acétamide, le 2- (diéthylamino) – N – (2,6-diméthylphényl) -, et a la formule structurelle suivante:

Composition selon la Lidocaïne Pommade USP, 5%: acétamide, le 2- (diéthylamino) – N – (2,6-diméthylphényl) -, (lidocaïne) 5% dans un véhicule de pommade miscible à l’eau contenant des polyéthylèneglycols.

Pommade lidocaïne – Pharmacologie Clinique

Mécanisme d’action

La lidocaïne stabilise la membrane neuronale en inhibant le flux ionique nécessaire pour l’initiation et la conduction de l’influx, effectuant ainsi une action anesthésique locale.

Début de l’anesthésie

Lidocaïne 5% Pommade effets locaux, une anesthésie topique. Le déclenchement de l’action est de 3 à 5 minutes. Il est inefficace sur la peau intacte.

les concentrations sanguines excessives peuvent provoquer des changements dans le débit cardiaque, la résistance périphérique totale, et la pression artérielle moyenne. Ces changements peuvent être attribués à un effet dépresseur direct de l’agent anesthésique local sur les différents composants du système cardio-vasculaire.

Pharmacocinétique et métabolisme

La lidocaïne peut être absorbé après administration topique sur les muqueuses, son taux et le degré d’absorption en fonction du site d’application spécifique, la durée d’exposition, la concentration et la posologie totale. En général, le taux d’absorption des agents anesthésiques locaux, après une application topique se produit plus rapidement après administration intratrachéale. La lidocaïne est également bien absorbé par le tractus gastro-intestinal, mais peu de médicament intact apparaît dans la circulation en raison de biotransformation dans le foie.

Lidocaïne est rapidement métabolisée par le foie, et les métabolites et le médicament inchangé sont excrétés par les reins. La biotransformation N-désalkylation oxydative, d’hydroxylation du noyau, le clivage de la liaison amide, et la conjugaison. N-désalkylation, une voie majeure de biotransformation, produit les métabolites monoéthylglycinexylidide et glycinexylidide. Les pharmacologiques / actions toxicologiques de ces métabolites sont similaires, mais moins puissant que ceux de la lidocaïne. Environ 90% de la lidocaïne administrée est excrétée sous forme de divers métabolites, et moins de 10% est excrété sous forme inchangée. Le principal métabolite dans l’urine est un conjugué de 4-hydroxy-2,6-diméthylaniline.

La liaison de lidocaine plasma dépend de la concentration du médicament, et la fraction liée diminue avec l’augmentation de la concentration. A des concentrations de 1 à 4 mcg de base libre par mL, 60 à 80 pour cent de la lidocaïne est lié aux protéines. La liaison est aussi dépendante de la concentration plasmatique de la glycoprotéine alpha-L-acide.

Lidocaine traverse les barrières hémato-encéphalique et du placenta, probablement par diffusion passive.

Des études du métabolisme de la lidocaïne après les injections de bolus intraveineux ont montré que la demi-vie d’élimination de cet agent est habituellement de 1,5 à 2 heures. En raison de la vitesse à laquelle la lidocaïne est métabolisée, toute condition qui affecte la fonction hépatique peut modifier la cinétique de la lidocaïne. La demi-vie peut être prolongée deux fois ou plus chez les patients ayant un dysfonctionnement hépatique. dysfonction rénale ne modifie pas la cinétique de la lidocaïne, mais peut accroître l’accumulation de métabolites.

Des facteurs tels que l’acidose et l’utilisation de stimulants et dépresseurs du SNC affectent les niveaux du système nerveux central de lidocaïne requises pour produire des effets systémiques manifestes. manifestations indésirables objectives sont de plus en plus évident avec l’augmentation des taux plasmatiques veineux supérieur à 6 base libre mcg par ml. Dans le singe rhésus artérielles niveaux de 18-21 mcg de sang / mL a été démontré que le seuil pour l’activité convulsive.

Indications et utilisation pour lidocaïne Pommade

Lidocaïne Pommade USP, 5% est indiqué pour la production de l’anesthésie des muqueuses accessibles de l’oropharynx.

Il est également utile comme lubrifiant anesthésique pour l’intubation et pour le soulagement temporaire de la douleur associée à des brûlures mineures, y compris les coups de soleil, abrasions de la peau, et les piqûres d’insectes.

Contre-indications

Lidocaïne USP est contre-indiqué chez les patients ayant des antécédents connus d’hypersensibilité aux anesthésiques locaux de type amide ou aux autres composants de lidocaïne Pommade USP, 5%.

Avertissements

POSOLOGIE EXCESSIVE OU COURTS DÉLAIS ENTRE LES DOSES PEUVENT ENTRAÎNER DES NIVEAUX DE PLASMA HAUTE ET EFFETS INDÉSIRABLES GRAVES, patients doivent être informés DE RESPECTER RIGOUREUSEMENT LES LIGNES DIRECTRICES POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION RECOMMANDÉ COMME INDIQUE DANS CETTE NOTICE.

LA GESTION DES EFFETS INDÉSIRABLES GRAVES peut nécessiter l’utilisation d’équipement de réanimation, OXYGÈNE, ET AUTRES DROGUES RÉANIMATION.

Lidocaïne Pommade 5% devrait être utilisé avec une extrême prudence en présence d’une septicémie ou gravement traumatisée muqueuse dans la zone d’application, étant donné que dans de telles conditions, il y a le potentiel d’absorption systémique rapide.

Précautions

Général

La sécurité et l’efficacité de la lidocaïne dépendent de dosage approprié, une bonne technique, des précautions adéquates, et de la préparation aux situations d’urgence (voir MISES EN GARDE et EFFETS INDÉSIRABLES). La plus faible dose qui se traduit par une anesthésie efficace doit être utilisée pour éviter des taux plasmatiques élevés et des effets indésirables graves. Des doses répétées de lidocaïne peut provoquer une augmentation significative des concentrations sanguines avec chaque dose répétée en raison de l’accumulation lente du médicament et / ou de ses métabolites. La tolérance aux concentrations sanguines élevées varie selon l’état du patient. Affaiblis, les patients âgés, les patients gravement malades, et les enfants devraient recevoir des doses réduites en rapport avec leur âge et leur condition physique. La lidocaïne doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant un choc sévère ou un bloc cardiaque.

Lidocaïne Pommade 5% devrait être utilisé avec précaution chez les patients présentant une hypersensibilité médicamenteuse connue. Les patients allergiques aux ParaAminobenzoic dérivés de l’acide (procaine, tetracaine, benzocaïne, etc.) n’ont pas montré la sensibilité croisée à la lidocaïne. De nombreux médicaments utilisés pendant la conduite de l’anesthésie sont considérés comme des agents potentiels pour l’hyperthermie maligne familiale déclenchement. Comme il ne sait pas si de type amide anesthésiques locaux peuvent déclencher cette réaction et que la nécessité d’une anesthésie générale supplémentaire ne peut être prédit à l’avance, il est suggéré qu’un protocole standard pour la gestion de l’hyperthermie maligne doit être disponible. Les premiers signes inexpliqués de tachycardie, tachypnée, tension artérielle instable et une acidose métabolique peuvent précéder l’élévation de température. succès dépend de diagnostic précoce, l’abandon rapide du suspect déclenchant l’agent (s) et institution de traitement, y compris la thérapie d’oxygène, a indiqué des mesures de soutien et de dantrolène (consulter package intraveineuse de dantrolène sodium insert avant d’utiliser).

Information pour les patients

Lorsque des anesthésiques topiques sont utilisés dans la bouche, le patient doit être conscient que la production de l’anesthésie topique peut nuire à la déglutition et renforcer ainsi le danger d’aspiration. Pour cette raison, l’alimentation ne doit pas être ingérée pendant 60 minutes après l’utilisation de préparations d’anesthésique local dans la zone de la bouche ou de la gorge. Ceci est particulièrement important chez les enfants en raison de leur fréquence de manger.

Engourdissement de la langue ou de la muqueuse buccale peut augmenter le risque de traumatisme morsure involontaire. Aliments et la gomme à mâcher ne doivent pas être prises alors que la zone de la bouche ou de la gorge est anesthésiée.

Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité

Les études de la lidocaïne chez les animaux pour évaluer le potentiel cancérigène et mutagène ou l’effet sur la fertilité n’a été réalisée.

Utilisation pendant la grossesse

Effets tératogènes. Catégorie de grossesse B. Les études de reproduction ont été effectuées chez le rat à des doses allant jusqu’à 6,6 fois la dose humaine et ont révélé aucune preuve de préjudice pour le fœtus causés par la lidocaïne. Il y a, cependant, aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes. Les études animales de reproduction ne sont pas toujours de prédire la réponse humaine. examen général devrait être donnée à ce fait avant d’administrer la lidocaïne aux femmes en âge de procréer, surtout en début de grossesse, lorsque l’organogenèse est à son maximum.

Travail et accouchement

La lidocaïne est pas contre-indiqué dans le travail et l’accouchement. Si lidocaïne Pommade 5% être utilisé en association avec d’autres produits contenant de la lidocaïne, la dose totale provenant de toutes les formulations doit être gardé à l’esprit.

Mères infirmières

On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait humain. Parce que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait humain, la prudence devrait être exercée quand lidocaïne est administré à une femme infirmière.

utilisation de pédiatrie

Posologie chez les enfants devrait être réduite, en rapport avec l’âge, le poids corporel et la condition physique. Des précautions doivent être prises pour éviter un surdosage lors de l’application lidocaïne en pommade à 5% sur de grandes surfaces de peau lésée ou écorchée, puisque l’absorption systémique de la lidocaïne peut être augmenté dans de telles conditions (voir DOSAGE et ADMINISTRATION).

Effets indésirables

Les expériences défavorables après l’administration de lidocaïne sont de nature similaire à ceux observés avec d’autres agents amide anesthésiques locaux. Ces effets indésirables sont, en général, lié à la dose et peuvent résulter de concentrations plasmatiques élevées dues à un dosage excessif ou une absorption rapide, ou peuvent résulter d’une hypersensibilité, une idiosyncrasie ou la tolérance diminuée de la part du patient. des effets indésirables graves sont généralement de nature systémique. Les types suivants sont les plus fréquemment rapportés:

Système nerveux central

manifestations du SNC sont excitateur et / ou dépressives et peuvent être caractérisés par des vertiges, nervosité, appréhension, euphorie, confusion, étourdissements, somnolence, acouphène, vision floue ou double, vomissements, sensations de chaleur, de froid ou d’engourdissement, des contractions musculaires, des tremblements, des convulsions, , dépression respiratoire inconscience et arrestation. Les manifestations excitateurs peuvent être très bref ou ne peuvent pas se produire du tout, auquel cas la première manifestation de la toxicité peut être la fusion de la somnolence dans l’inconscience et l’arrestation respiratoire. Somnolence après l’administration de lidocaïne est un signe précoce d’un taux sanguin élevé du médicament et peut se produire à la suite d’une absorption rapide.

Les manifestations cardiovasculaires sont habituellement dépressives et caractérisées par la bradycardie, hypotension et collapsus cardio-vasculaire, qui peut conduire à un arrêt cardiaque.

Les réactions allergiques sont caractérisées par des lésions cutanées, urticaire, oedème ou des réactions anaphylactoïdes. Les réactions allergiques peuvent se produire à la suite d’une sensibilité à l’agent anesthésique local ou à d’autres composants dans la formulation. Les réactions allergiques à la suite de la sensibilité à la lidocaïne sont extrêmement rares et, si elles se produisent, devraient être gérés par des moyens conventionnels. La détection de la sensibilité par des tests de la peau est d’une valeur douteuse.

Surdosage

urgences aiguës de anesthésiques locaux sont généralement liés à des concentrations plasmatiques élevées rencontrées lors de l’utilisation thérapeutique des anesthésiques locaux (voir EFFETS INDÉSIRABLES. MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS.).

Gestion des situations d’urgence anesthésiques locaux

La première considération est la prévention, mieux assurée par une surveillance attentive et constante des signes vitaux cardiovasculaires et respiratoires et le patient"s état de conscience après chaque administration d’anesthésique local. Au premier signe de changement, l’oxygène doit être administré.

La première étape dans la gestion des convulsions se compose d’une attention immédiate au maintien de la perméabilité des voies aériennes et de la ventilation assistée ou contrôlée avec de l’oxygène et un système de distribution capable de permettre une pression positive immédiate des voies aériennes par le masque. Immédiatement après l’institution de ces mesures ventilatoires, l’adéquation de la circulation devrait être évaluée, en gardant à l’esprit que les médicaments utilisés pour traiter les convulsions parfois baisser la circulation lorsqu’il est administré par voie intraveineuse. Si les convulsions persistent en dépit du soutien respiratoire adéquat, et si l’état des permis de circulation, de petits incréments d’un barbiturique à action ultra-courte (comme thiopental ou thiamylal) ou une benzodiazépine (comme le diazépam) peut être administré par voie intraveineuse. Le clinicien doit connaître, avant l’utilisation d’anesthésiques locaux, avec ces médicaments anticonvulsivants. Le traitement de soutien de la dépression circulatoire peut nécessiter l’administration de fluides intraveineux et, le cas échéant, un vasopresseur comme dirigé par la situation clinique (par exemple l’éphédrine).

Si non traitée immédiatement, les deux convulsions et dépression cardiovasculaire peut entraîner une hypoxie, acidose, bradycardie, des arythmies et un arrêt cardiaque. En cas d’arrêt cardiaque se produit, les mesures de réanimation cardio-pulmonaire habituelles doivent être instituées.

La dialyse est de valeur négligeable dans le traitement d’un surdosage aigu avec la lidocaïne.

La DL 50 par voie orale de chlorhydrate de lidocaïne chez les rats femelles non à jeun est 459 (346-773) mg / kg (sous forme de sel) et 214 (159 à 324) mg / kg (sous forme de sel) chez les rats femelles à jeun.

Lidocaïne Pommade Dosage et administration

Lorsque lidocaïne Pommade USP, 5% est utilisé en association avec d’autres produits contenant de la lidocaïne USP, la dose totale provenant de toutes les formulations doit être gardé à l’esprit.

Une seule application ne doit pas dépasser 5 g de lidocaïne Pommade USP, 5%, contenant 250 mg de lidocaïne base USP (équivalent chimiquement à environ 300 mg de chlorhydrate de lidocaïne USP). Ceci est à peu près équivalent à presser un six (6) pouces de longueur d’onguent du tube. Dans un adulte de 70 kg cette dose est égale à 3,6 mg / kg (1,6 mg / lb) lidocaïne base USP. Pas plus d’un demi-tube, soit environ 17 g à 20 g de pommade ou de 850 mg à 1000 mg de lidocaïne base de l’USP, doivent être administrés en une seule journée.

Bien que l’incidence des effets indésirables avec Lidocaïne Pommade USP, 5% est assez faible, il faut être prudent, en particulier lors de l’utilisation de grandes quantités, puisque l’incidence des effets indésirables est directement proportionnelle à la dose totale d’agent anesthésique local administré.

Posologie pour les enfants

Il est difficile de recommander une dose maximale d’un médicament pour les enfants car cela varie en fonction de l’âge et du poids. Pour les enfants de moins de dix ans qui ont une masse corporelle maigre normal et un développement maigre du corps normal, la dose maximale peut être déterminée par l’application de l’une des formules de médicaments pédiatriques standards (par exemple la règle de Clark). Par exemple, un enfant de cinq ans pesant 50 lbs. la dose de lidocaïne USP ne doit pas dépasser 75 mg à 100 mg lorsqu’elle est calculée selon la règle de Clark. Dans tous les cas, le montant maximal de la lidocaïne administrée ne doit pas dépasser 4,5 mg / kg (2 mg / lb) de poids corporel.

Pour un usage médical, appliquer localement pour le contrôle adéquat des symptômes. L’utilisation d’un tampon de gaze stérile est suggéré pour une application à cassé tissu cutané. Appliquer sur le tube avant l’intubation.

En dentisterie, appliquer à la muqueuse buccale préalablement séché. L’élimination subséquente de l’excès de salive avec des rouleaux de coton ou de salive minimise la dilution de la pommade, permet une pénétration maximale, et minimise la possibilité d’avaler la pommade.

Pour une utilisation dans le cadre de l’insertion de nouvelles prothèses, appliquer sur toutes les surfaces de la prothèse en contact avec la muqueuse.

IMPORTANT: Les patients doivent consulter un dentiste à des intervalles ne dépassant pas 48 heures pendant toute la période de montage.

Comment lidocaïne Pommade est fourni

Lidocaïne Pommade USP, 5% est fourni comme une couleur pommade blanche.

Il est disponible comme suit:

35,44 g (1 ¼ oz) Les tubes laminés avec un bouchon de sécurité enfant, NDC 69336-103-35.

50 g (1 ¾ oz) de pot à double paroi, NDC 69336-103-50.

Magasin à 20° 25°C (68° 77°F); les excursions permises à 15° 30°C (59° 86°F) [Voir Température ambiante contrôlée USP].

Sterling Knight Pharmaceuticals, LLC
Ripley, MS 38663

Sterling Knight Pharmaceuticals, LLC

Ripley, MS 38663

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